Aminy katecholowe w OIT/RM

Aminy katecholowe są lekami o bardzo silnym działaniu na układ krążenia, a ich zastosowanie może powodować szereg działań niepożądanych. Dobra znajomość mechanizmu, charakterystyki i dawkowania katecholamin umożliwia skuteczne ich wykorzystanie.

Aminy katecholowe, czyli noradrenalina, dopamina i adrenalina to przekaźniki układu adrenergicznego. Uwalnianie są one endogennie podczas skomplikowanych mechanizmów fizjologicznych, choć nie wyjaśnione zostało do końca jaki mechanizm odpowiedzialny jest za uwalnianie amin z adrenergicznych zakończeń nerwowych.

Sposób działania amin katecholowych związany jest z receptorem, z którym się łączą. Głównymi rodzajami receptorów, które pozwalają zrozumieć mechanizmy działania katecholamin są alfa- i beta-adrenergiczne. I tak w mięśniach gładkich pobudzanie receptorów alfa działa pobudzająco, a stymulowanie receptorów beta hamująco.

Receptory – co za co odpowiada?

Receptory alfa-adrenergiczne

Przede wszystkim alfa-1 i alfa-2. Poszczególne receptory znajdują się w różnych częściach organizmu wywołując określony efekt.

Alfa-1 znajduje się w:

  • mięśniówce naczyń krwionośnych
  • mięśniach gładkich macicy
  • oskrzeli
  • jelit
  • serca
  • OUN

Pobudzenie alfa-1 skutkuje skurczem pobudzanych mięśni gładkich (w tym naczyń), pobudzeniem OUN, glikogenolizą.

Alfa-2 znajduje się w błonach presynaptycznych neuronów adrenergicznych. Pobudzenie tego receptora przez noradrenalinę hamuje jej wyrzut na zasadzie autoregulacji.

Receptory beta-adrenergiczne

Beta-1 znajdują się przede wszystkim w mięśniu sercowym. Pobudzenie zwiększa liczbę uderzeń serca i wzrost objętości wyrzutowej.

Beta-2 znajduje się w:

  • oskrzelach
  • naczyniach krwionośnych
  • nerkach
  • układzie pokarmowym
  • oczach

Pobudzenie beta-2 skutkuje rozkurczem mięśniówki gładkiej, np. oskrzeli.

Beta-3 i beta-4 znajdują się w sercu i układzie pokarmowym, a pobudzenie powoduje lipolizę.

Przy okazji… tropizmy serca

Czyli jakie działanie zostaje wywierane na serce i jak wpływa to na jego pracę.

  • chronotropizm – wpływ na częstość skurczów
  • inotropizm – wpływ na kurczliwość
  • dromotropizm – wpływ na szybkość przewodnictwa w węźle przedsionkowo-komorowym
  • batmotropizm – wpływ na pobudliwość
  • tonotropizm -vwpływ na napięcie komórek mięśnia sercowego
  • lusitropizm – wpływ na długość fazy rozkurczu
Główne aminy katecholowe endogenne:
  • Dopamina – prekursor noradrenaliny. Znajduje się przede wszystkim w mózgu pełniąc rolę przekaźnika nerwowego
  • Noradrenalina – odpowiada za neuroprzekaźnictwo w obwodowym układzie nerwowym
  • Adrenalina – wykazuje szerokie działania na narządy. Syntetyzowana w rdzeniu nadnerczy

Aminy syntetyczne:

  • Dobutamina

Adrenalina

Adrenalina wpływa na układ krążenia poprzez działanie na receptory alfa- i beta-adrenergiczne, a wielkość dawki decyduje o tym, który receptor zostanie pobudzony silniej.

  • Zwiększenie kurczliwości i pobudliwości serca następuje dzięki stymulacji receptorów beta-1
  • Wpływ na naczynia obwodowe zależy od rodzaju znajdujących się w nich receptorów
  • Naczynia skórne i nerkowe kurczą się niezależnie od dawki adrenaliny
  • Średnie dawki (1-10 mkg/min.) (-> beta2) wywołują rozkurcz naczyń trzewnych i naczyń w mięśniach szkieletowych
  • Po przekroczeniu dawki 10 mkg/min. przeważa już pobudzenie receptorów alfa-adrenergicznych, czyli następuje skurcz naczyń, zwiększenie oporu obwodowego, wzrost ciśnienia tętniczego
Wykorzystanie

Przede wszystkim w zatrzymaniu krążenia oraz w razie wystąpienia tzw. zespołu małego rzutu. Są to sytuacje, w których adrenalina może zostać użyta przed ratownika medycznego. Obecnie w zespole małego rzutu stosuje się dopaminę.

  • W zespole małego rzutu dawka to 0,05 μg–0,5 μg/kg mc./min.
  • W resuscytacji w rytmie niskonapięciowego VF adrenalina ma za zadanie przekształcić niskonapięciowe migotanie komór w VF z wysoką amplitudą, zwiększając skuteczność defibrylacji
Zagrożenia i działania niepożądane

Adrenalina byłaby może szerzej stosowana, jednakże ma szereg niepożądanych efektów, przede wszystkim:

  • Tachykardia (szczególnie niebezpieczna u pacjentów z ChNS – zwiększone zapotrzebowanie na tlen) i zaburzenia rytmu
  • Skurcz naczyń obwodowych i wzrost oporu naczyniowego

Noradrenalina

Działa na receptory beta-1 w sercu oraz alfa na obwodzie. Odwrotnie do adrenaliny działanie noradrenaliny ujawnia się po niewielkich dawkach. Następuje skurcz naczyń i wzrost oporu naczyniowego.

Działanie związane z beta-1 (zwiększenie kurczliwości i pobudliwości mięśnia sercowego) jest podobne do działania adrenaliny, jednakże pojawia się autoregulacja – wzrost ciśnienia tętniczego po podaniu noradrenaliny towarzyszy odruchowa bradykardia, która jest skutkiem pobudzenia baroreceptorów.

Wykorzystanie
  • Stosuje się, gdy obniżenie oporu naczyniowego i ciśnienia tętniczego grozi drastycznym zmniejszeniem perfuzji przez ważne narządy
  • Po podaniu noradrenaliny oprócz wzrostu przepływu krwi przez serce i mózg zmniejsza się perfuzja przez inne narządy
  • Przy dużym spadku ciśnienia (spowodowanego zmniejszeniem oporu obwodowego) podaje się 2-16 mkg/min. w pompie infuzyjnej w 0,9% NaCl lub 5% glukozie
  • Wykazuje bardzo silne działanie obkurczające, dlatego wlew powinien być podawany przez wkłucie centralne
Zagrożenia i działania niepożądane
  • Głównym zagrożeniem jest niedokrwienie nerek i obszaru trzewnego
  • Noradrenalina zwiększa zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen (uwaga! ChNS)

Dopamina

Działanie jest skutkiem pobudzenia receptorów beta i alfa w zależności od wielkości dawki.

  • 1-3 mkg/kg/min. – pobudzenie receptorów w naczyniach nerkowych, trzewnych i wieńcowych – zwiększenie perfuzji
  • 1-10 mkg/kg/min. – przede wszystkim receptor beta-1 – zwiększenie kurczliwości serca, częstości tętna oraz pojemności minutowej. Zmniejsza się opór obwodowy, a zwiększa przepływ nerkowy
  • 5-10 mkg/kg/min. – pobudzenie receptorów alfa-adrenergicznych. Wzrost oporu obwodowego i spadek przepływu nerkowego
Wykorzystanie
  • Ciężka niewydolność serca
  • Wstrząs kardiogenny
Zagrożenia i działania niepożądane
  • Tachykardia i zaburzenia rytmu
  • Silny skurcz naczyń (ze zmniejszeniem przepływu obwodowego)
  • Zwiększenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen

Dobutamina

Jest syntetyczną aminą, która słabiej wpływa na opór obwodowy i częstość akcji serca w porównaniu z innymi katecholaminami.

  • Bezpośrednie działanie na receptory beta bez uwolnienia noradrenaliny
  • Nie wpływa na receptory w naczyniach nerkowych
  • Działa chronotropowo dodatnio
  • Rozszerza obwodowe naczynia krwionośne

Kluczowym działaniem dobutaminy są:

  • Zwiększenie kurczliwości m. sercowego
  • Przyspieszenie akcji serca
  • Rozszerzenie naczyń obwodowych ze zmniejszeniem oporu obwodowego

Dobutaminy zatem nie powinno podawać się chorym z niskim ciśnieniem tętniczym.

Zastosowanie

  • Ostra niewydolność serca
  • Wstrząs kardiogenny

Wstrząs kardiogenny jest wskazaniem do podania dobutaminy. Zastosowanie tej aminy jednakże ma dwa kluczowe warunki. Skurczowe ciśnienie tętnicze krwi wynosi powyżej 80 mmHg, gdy zależy nam na efekcie zwiększenia siły skurczu i pojemności minutowej lub, gdy SBP <80mmHg i dodatkowo łączy się dobutaminę z katecholaminami działającymi obkurczająco na naczynia, np. dopamina. Efekt korzystny jest możliwy przede wszystkim przy wysokim oporze obwodowym i prawidłowych wartościach ciśnienia.

Wykorzystanie

  • Dawka 1-10 mkg/kg/min. przez pompę infuzyjną
  • Konieczne monitorowanie!
  • Podczas stosowania dobutaminy, jeśli nie zwiększa się pojemność minutowa serca – można spodziewać się spadku ciśnienia tętniczego krwi
Zagrożenia i działania niepożądane
  • Tachykardia i zaburzenia rytmu
  • Zmniejszenie oporu naczyń i spadek BP
  • Zwiększenie zapotrzebowania serca na tlen
Reklamy

Skomentuj

Wprowadź swoje dane lub kliknij jedną z tych ikon, aby się zalogować:

Logo WordPress.com

Komentujesz korzystając z konta WordPress.com. Wyloguj / Zmień )

Zdjęcie z Twittera

Komentujesz korzystając z konta Twitter. Wyloguj / Zmień )

Facebook photo

Komentujesz korzystając z konta Facebook. Wyloguj / Zmień )

Google+ photo

Komentujesz korzystając z konta Google+. Wyloguj / Zmień )

Connecting to %s